Hlavná / Osteochondróza

Roztok diklofenaku - návod na použitie

Osteochondróza

Injekcie diklofenaku sú predstaviteľom farmakologickej skupiny liekov, nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Používa sa na zníženie intenzity a bolesti závažnosti zápalovej reakcie pri rôznych patologických procesoch s ich prevažujúcou lokalizáciou v štruktúrach muskuloskeletálneho systému.

Uvoľnenie formy a zloženia

Roztok na parenterálne podanie Diklofenak je číra, bezfarebná alebo svetlo žltá tekutina. 1 ml roztoku obsahuje 25 mg hlavnej účinnej látky - diklofenaku sodného. Zahŕňa tiež pomocné komponenty, ktoré zahŕňajú:

  • Disodný edetát.
  • Makrogol 400.
  • N-acetylcysteín.
  • Propylénglykol.
  • Hydroxid sodný.
  • Voda na injekciu.

Roztok diklofenaku je obsiahnutý v 3 ml sklenených ampulkách (75 mg účinnej látky). Ampulky sú balené v blistroch po 5 kusoch. Kartónová škatuľa obsahuje jeden blister a návod na použitie lieku.

farmaceutický účinok

Hlavná aktívna zložka roztoku na parenterálne podanie, diklofenak, patrí do farmakologickej skupiny liekov, nesteroidných protizápalových liekov. Jeho farmakologickým účinkom je inhibícia (potlačenie) aktivity enzýmu cyklooxygenázy (COX) typu 1 a 2. Tento enzým katalyzuje premenu kyseliny arachidónovej na množstvo biologicky aktívnych zlúčenín zápalových mediátorov - prostaglandíny E2 a E.2a, tromboxán A2, leukotriény, prostacyklín. Znížením ich koncentrácie v zápalovom procese má diklofenak sodný nasledujúce biologické účinky:

  • Zníženie intenzity bolesti, ktorá sa vyvíja v dôsledku priameho podráždenia citlivých nervových zakončení zápalovými mediátormi.
  • Zníženie závažnosti vaskulárnej krvnej náplne (hyperémie) v oblasti zápalového procesu.
  • Zníženie edému tkaniva, ktorý sa vyvíja v dôsledku účinku zápalových mediátorov na cievnu stenu so zvýšením jej priepustnosti a uvoľňovaním tekutej časti krvi z cievneho riečiska do medzibunkovej látky.
  • Zníženie intenzity procesu agregácie (lepenia) krvných doštičiek, čo vedie k zníženiu zrážania krvi.

Diklofenak tiež znižuje koncentráciu prostaglandínov v sliznici tráviaceho traktu, čo vedie k zníženiu odolnosti stien žalúdka a dvanástnika voči rôznym dráždivým faktorom (žlčové kyseliny, kyselina chlorovodíková v žalúdočnej šťave, niektoré mikroorganizmy). Pri ochoreniach štruktúr pohybového aparátu pomáha diklofenak sodný znížiť edém tkanív, intenzitu bolesti a pocit stuhnutosti pri pohyboch v kĺboch..

Po intramuskulárnom podaní liečiva sa sodná soľ diklofenaku absorbuje do systémového obehu v priebehu 15-20 minút. Distribuuje sa v tkanivách tela, jeho koncentrácia je o niečo vyššia v štruktúrach pohybového aparátu. Účinná látka injekčného roztoku diklofenaku sa metabolizuje v hepatocytoch (pečeňových bunkách) za tvorby produktov rozpadu, ktoré sa vylučujú z tela močom. Menšia časť metabolických produktov sa vylučuje stolicou. Polčas (čas, počas ktorého sa polovica celkovej dávky podaného liečiva vylučuje z tela) je asi 3 hodiny.

Indikácie pre použitie

Použitie injekčného roztoku diklofenaku je indikované na patologické procesy v tele, ktoré sú sprevádzané zápalovým procesom a bolestivým syndrómom, medzi ktoré patria:

  • Zápalová alebo degeneratívne-dystrofická patológia chrbtice - osteochondróza, výčnelok a herniované medzistavcové platničky, ischias, lumbago..
  • Zápal kĺbov (artritída) rôzneho pôvodu - v dôsledku infekčného procesu, aseptický zápal, autoimunitné procesy (reumatoidná artritída), poruchy výmeny purínových báz (dna).
  • Degeneratívne-dystrofická patológia kĺbov - artróza.
  • Autoimunitný (reumatický) zápal periartikulárnych mäkkých tkanív.
  • Posttraumatická (po modrinách, vyvrtnutiach) bolesť, nepohodlie a bolesť po intenzívnej fyzickej námahe.
  • Aseptický zápal periférnych nervov - neuralgia alebo neuritída.
  • Syndróm pooperačnej bolesti.

Roztok na parenterálne podanie diklofenaku sa tiež používa pri komplexnej symptomatickej liečbe obličkovej alebo pečeňovej koliky.

Kontraindikácie pre použitie

Existuje niekoľko absolútnych kontraindikácií pri použití roztoku diklofenaku na parenterálne podanie, medzi ktoré patria:

  • Individuálna intolerancia na sodnú soľ diklofenaku alebo pomocné zložky lieku.
  • Peptický vred s poškodením sliznice žalúdka alebo dvanástnika.
  • Porušenie procesu krvotvorby v červenej kostnej dreni neznámeho pôvodu.
  • Krvácanie z gastrointestinálneho traktu v čase užívania drog alebo v nedávnej minulosti.
  • "Aspirínová triáda" je komplex patologických symptómov charakterizovaný rozvojom bronchiálnej astmy, polypóznej rinosinusitídy a precitlivenosti na aspirín (liečivo zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov)..
  • Porucha zrážania krvi - hemofília.
  • Tehotenstvo v III. Trimestri jeho priebehu a dojčenie.
  • Deti do 15 rokov.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa v prítomnosti relatívnych kontraindikácií, ktoré zahŕňajú patológiu tráviaceho traktu vrátane ulceróznych lézií hrubého čreva (Crohnova choroba) v minulosti, zhoršená funkčná aktivita pečene a obličiek, porfýria, systémová patológia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus), vysoký vek, výrazné zvýšenie hladiny systémového krvného tlaku, srdcové zlyhanie. Pred použitím injekčného roztoku diklofenaku sa musíte ubezpečiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Spôsob podávania a dávkovanie

Injekčný roztok diklofenaku sa vstrekuje intramuskulárne do vonkajšieho horného kvadrantu zadku. Ihla injekčnej striekačky je zasunutá dostatočne hlboko. Odporúčaná terapeutická dávka lieku je 75 mg (1 ampulka denne). Pri výraznej intenzite bolestivého syndrómu je povolené vpichovať 2 ampulky do rôznych zadkov v intervale 20 - 30 minút. Odporúčané trvanie užívania drogy je 2 - 3 dni, potrebu pokračovať v liečbe určuje lekár individuálne. Je povolená kombinácia injekčného roztoku diklofenaku s dávkovacími formami na vonkajšie použitie (gél, masť) obsahujúcimi ako účinnú látku sodnú soľ diklofenaku..

Vedľajšie účinky

Po začatí používania injekcií diklofenaku z rôznych orgánov a systémov sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky, ktoré zahŕňajú:

  • Tráviaci systém - nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha, hnačky, nadúvanie (plynatosť), znížená chuť do jedla, erózie v žalúdku alebo dvanástniku, vývoj gastrointestinálneho krvácania, ktoré sprevádza výskyt krvi v stolici alebo jej čierna farba. Môže sa tiež zvýšiť aktivita pečeňových transaminázových enzýmov (ALT, AST), čo naznačuje poškodenie hepatocytov. V ústnej dutine sa vyvíja zápalový proces - stomatitída.
  • Nervový systém - závraty, rozptýlené bolesti hlavy, poruchy spánku, zvýšená excitabilita a podráždenosť, výskyt pocitu strachu, úzkosti, nočných môr. Na strane zmyslových orgánov, poruchy videnia a sluchu, výskyt tinnitu. Možné sú aj chvenie (tras) rúk, zvýšená konvulzívna pripravenosť priečne pruhovaných kostrových svalov, parestézia (zhoršená citlivosť kože)..
  • Krv a červená kostná dreň - znížená zrážanlivosť krvi, znížený počet krvných doštičiek (trombocytopénia) a počet leukocytov (leukopénia), rozvoj anémie (anémia).
  • Močový systém - zápal obličkového tkaniva (intersticiálna nefritída), znížená funkčná aktivita obličiek, výskyt krvi v moči (hematúria).
  • Koža a podkožie - vznik erytému (začervenanie kože), zvýšená citlivosť pokožky na svetlo (najmä na slnečné svetlo), alopécia (vypadávanie vlasov), vyrážka a svrbenie kože.
  • Dýchací systém - pneumonitída sa môže vyvinúť veľmi zriedka.
  • Kardiovaskulárny systém - zvýšenie systémového krvného tlaku, výskyt edému tkaniva v dôsledku oneskorenia v tele iónov sodíka a vody.

V mieste vpichu sa môže vyvinúť lokálna zápalová reakcia so začervenaním kože, bolesťou a vznikom infiltrátu. S rozvojom vedľajších účinkov sa zastavilo použitie roztoku na parenterálne podávanie diklofenaku.

špeciálne pokyny

Skôr ako začnete používať roztok diklofenaku, je dôležité prečítať si jeho pokyny. Je potrebné venovať pozornosť niekoľkým špeciálnym pokynom, ktoré zahŕňajú:

  • Účinná látka liečiva inhibuje agregáciu (lepenie) krvných doštičiek, preto je pri použití roztoku na parenterálne podanie diklofenaku potrebné laboratórne sledovať stav systému hemostázy (systém zrážania krvi).
  • Liek je možné používať v I. a II. Trimestri gravidity iba na lekársky predpis, ak očakávaný prínos pre tehotnú ženu preváži možné riziká pre plod..
  • Pri súčasnom užívaní iných nesteroidných protizápalových liekov sa musí dávka injekčného roztoku diklofenaku znížiť..
  • V prípade použitia liekov iných farmakologických skupín je potrebné o tom lekára upozorniť, pretože ich spoločné užívanie s roztokom diklofenaku môže viesť k nežiaducim liekovým interakciám..
  • V priebehu liečby liekom sa neodporúča vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti alebo rýchlosť psychomotorických reakcií.

V sieti lekární je roztok na parenterálne podávanie diklofenaku vydávaný na lekársky predpis. Nemôžete použiť drogu samostatne alebo na radu tretích strán.

Predávkovanie

Ak dôjde k prekročeniu odporúčanej terapeutickej dávky lieku, objavia sa príznaky zhoršenej funkčnej aktivity z tráviaceho systému (nauzea, vracanie, hnačka, krvácanie z gastrointestinálneho traktu) a nervového systému (závraty, bolesti hlavy, zvýšená konvulzívna pripravenosť, hyperventilácia pľúc). Na liečbu predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.

Analógy injekcií diklofenaku

Podľa účinnej látky a terapeutického účinku sú lieky Dicloberl Voltaren podobné ako roztok diklofenaku..

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti roztoku na parenterálne podanie diklofenaku je 5 rokov. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote vzduchu nie vyššej ako + 25 ° С..

Cena injekcií diklofenaku

Priemerné náklady na injekčný roztok diklofenaku v moskovských lekárňach sa pohybujú od 67 do 93 rubľov.

DIKLOFENAC

Účinná látka

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Roztok na intramuskulárnu injekciu je priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý s miernym špecifickým zápachom.

1 ml
diklofenak sodný25 mg

Pomocné látky: manitol - 6 mg, propylénglykol - 200 mg, benzylalkohol - 40 mg, disiričitan sodný - 0,6 mg, roztok hydroxidu sodného 1M - do pH 7,8-8,8, voda d / i - do 1 ml.

3 ml - ampulky z polyetylénu (5) - kartónové balenia.
3 ml - polyetylénové ampulky (10) - kartónové balenia.

farmaceutický účinok

NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej. Má výrazný protizápalový, analgetický a stredne antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférnym (nepriamo, potlačením syntézy prostaglandínov) a centrálnym (kvôli inhibícii syntézy prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme)..

In vitro pri koncentráciách ekvivalentných koncentráciám dosiahnutým pri liečbe pacientov neinhibuje biosyntézu proteoglykánov v tkanive chrupavky..

Pri reumatických ochoreniach zmierňuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, ako aj rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a pomáha zvyšovať rozsah pohybu. Znižuje poúrazové a pooperačné bolesti a zápalové opuchy.

V prípade poúrazových a pooperačných zápalových javov rýchlo zmierňuje bolesť (vznikajúcu v pokoji aj pri pohybe), zmierňuje zápalový edém a edém pooperačnej rany.

Potláča agregáciu krvných doštičiek. Pri dlhodobom používaní má desenzibilizujúci účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, zatiaľ čo sa stupeň absorpcie nemení. Asi 50% účinnej látky sa metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Pri rektálnom podaní je absorpcia pomalšia. Čas na dosiahnutie Cmax v plazme po perorálnom podaní je 2 - 4 hodiny, v závislosti od použitej liekovej formy, po rektálnom podaní - 1 hodina, IM aplikácia - 20 minút. Koncentrácia účinnej látky v plazme lineárne závisí od hodnoty aplikovanej dávky..

Neakumuluje sa. Väzba na plazmatické bielkoviny je 99,7% (hlavne albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny, Cmax sa dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme.

Je extenzívne metabolizovaný za vzniku niekoľkých metabolitov, z ktorých dva sú farmakologicky aktívne, ale v menšej miere ako diklofenak..

Systémový klírens účinnej látky je približne 263 ml / min. T 1/2 z plazmy je 1 - 2 hodiny, zo synoviálnej tekutiny - 3 - 6 hodín. Asi 60% dávky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov, menej ako 1% sa vylučuje močom v nezmenenej podobe, zvyšok sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou..

  • Položte otázku traumatológovi
  • Zobraziť inštitúcie
  • Kupujte lieky

Indikácie

Zápalové a degeneratívne choroby pohybového aparátu, vč. reumatoidná, juvenilná, chronická artritída; ankylozujúca spondylitída a iné spondyloartropatie; artróza; dnová artritída; burzitída, tendovaginitída; bolestivý syndróm z chrbtice (lumbago, ischias, ossalgia, neuralgia, myalgia, artralgia, ischias); syndróm poúrazovej pooperačnej bolesti sprevádzaný zápalom (napríklad v zubnom lekárstve a ortopédii); algodismenorea; zápalové procesy v malej panve (vrátane adnexitídy); infekčné a zápalové ochorenia orgánov ORL so syndrómom silnej bolesti (ako súčasť komplexnej terapie): faryngitída, tonzilitída, zápal stredného ucha.

Izolovaná horúčka nie je indikáciou pre liek..

Liek je určený na symptomatickú terapiu, zmierňuje bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na diklofenak a pomocné látky použitého lieku; "aspirínová triáda" (záchvaty bronchiálnej astmy, žihľavky a akútnej rinitídy pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID); erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze; proktitída (iba pre čapíky); tehotenstvo (na i / m podávanie); III trimester tehotenstva (na perorálne a rektálne podávanie); deti a dospievajúci do 18 rokov (na intramuskulárne podanie a na liekové formy s predĺženým účinkom).

S opatrnosťou: podozrenie na gastrointestinálne ochorenie; anamnéza gastrointestinálneho krvácania a perforácie vredov (najmä u starších pacientov), ​​infekcie Helicobacter pylori, ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, dysfunkcia; mierna až stredne závažná dysfunkcia pečene, hepatálna porfýria (diklofenak môže vyvolať záchvaty porfýrie); u pacientov s bronchiálnou astmou, sezónnou alergickou rinitídou, opuchom nosovej sliznice (vrátane polypov v nosovej dutine), CHOCHP, chronickými infekciami dýchacích ciest (zvlášť spojenými s príznakmi podobnými alergickej nádche); kardiovaskulárne choroby (vrátane chorôb koronárnych artérií, cerebrovaskulárnych chorôb, kompenzovaného srdcového zlyhania, chorôb periférnych ciev); zhoršená funkcia obličiek, vrátane chronického zlyhania obličiek (CC 30-60 ml / min); dyslipidémia / hyperlipilémia; cukrovka; arteriálna hypertenzia; významné zníženie BCC akejkoľvek etiológie (napríklad v obdobiach pred a po masívnych chirurgických zákrokoch); porušenie hemostatického systému; riziko trombózy (vrátane infarktu myokardu a mozgovej príhody); starší pacienti, najmä tí, ktorí sú slabí alebo majú nízku telesnú hmotnosť (diklofenak sa má používať v minimálnej účinnej dávke); u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania, vrátane systémových kortikosteroidov (vrátane prednizónu), antikoagulancií (vrátane warfarínu), protidoštičkových látok (vrátane klopidogrelu, kyseliny acetylsalicylovej), selektívnych inhibítorov spätné vychytávanie serotonínu (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu); súčasná liečba diuretikami alebo inými liekmi, ktoré môžu zhoršiť funkciu obličiek; pri liečbe fajčiacich pacientov alebo pacientov zneužívajúcich alkohol; keď sa podáva intramuskulárne pacientom s bronchiálnou astmou kvôli riziku exacerbácie ochorenia (pretože hydrogensiričitan sodný, ktorý je obsiahnutý v niektorých liekových formách na injekciu, môže spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti).

Dávkovanie

Dávka sa vyberá individuálne, odporúča sa užívať liek v minimálnej účinnej dávke, pokiaľ je to možné, s čo najkratšou dobou liečby.

Na perorálne a rektálne podanie

Ak sa užíva perorálne vo forme tabliet s obvyklou dobou účinku alebo rektálne vo forme čapíkov, odporúčaná začiatočná dávka je 100 - 150 mg / deň. V relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe stačí 75-100 mg / deň. Denná dávka sa má rozdeliť na niekoľko dávok..

Ak sa užíva vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, odporúčaná začiatočná dávka je 100 mg 1-krát denne. Rovnaká denná dávka sa používa pri miernych príznakoch, ako aj pri dlhodobej liečbe. V prípadoch, keď sú príznaky ochorenia najvýraznejšie v noci alebo ráno, je vhodné užiť tablety s predĺženým uvoľňovaním v noci..

Na zmiernenie nočnej bolesti alebo rannej stuhnutosti je okrem užívania lieku počas dňa diklofenak predpísaný vo forme rektálnych čapíkov pred spaním; zatiaľ čo celková denná dávka nemá prekročiť 150 mg.

Pri primárnej dysmenoree sa denná dávka vyberá individuálne; zvyčajne je to 50 - 150 mg. Počiatočná dávka by mala byť 50 - 100 mg; ak je to potrebné, počas niekoľkých menštruačných cyklov sa môže zvýšiť na 150 mg / deň. Liek sa má užívať, keď sa objavia prvé príznaky. V závislosti na dynamike klinických príznakov môže liečba pokračovať niekoľko dní..

Starší pacienti (65 rokov a starší) nevyžadujú úvodnú úpravu dávky.

U oslabených pacientov, pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa odporúča dodržiavať minimálnu dávku.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (vrátane prípadov s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou) alebo s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych chorôb. Ak je u týchto pacientov nevyhnutná dlhodobá liečba (viac ako 4 týždne), liek sa má užívať v dennej dávke nepresahujúcej 100 mg.

Deti vo veku od 1 roka

Liečivo je predpísané v dávke 0,5-2 mg / kg telesnej hmotnosti / deň (v 2-3 dávkach, v závislosti od závažnosti ochorenia). Na liečbu reumatoidnej artritídy sa môže denná dávka zvýšiť na maximálne 3 mg / kg (rozdelených do niekoľkých dávok). Maximálna denná dávka je 150 mg.

Liek vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním by sa nemal používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Na parenterálne podanie

Injektované hlboko do / m. Jedna dávka - 75 mg. V prípade potreby je možné opätovné zavedenie, najskôr však po 12 hodinách.

Dĺžka užívania nie je dlhšia ako 2 dni, ak je to potrebné, potom prejdite na perorálne alebo rektálne použitie diklofenaku.

V závažných prípadoch (napríklad s kolikou) možno výnimočne podať 2 injekcie po 75 mg s intervalom niekoľkých hodín (druhá injekcia sa má vykonať do opačnej gluteálnej oblasti). Alternatívne je možné intramuskulárne podanie 1-krát denne (75 mg) kombinovať s diklofenakom v iných dávkových formách (tablety, rektálne čapíky), pričom celková denná dávka by nemala presiahnuť 150 mg..

Pri záchvatoch migrény sa odporúča podať diklofenak čo najskôr po nástupe záchvatu, IM v dávke 75 mg, a podľa potreby v nasledujúci deň použiť čapíky v dávke až 100 mg v ten istý deň. Celková denná dávka nemá prvý deň prekročiť 175 mg.

Starší pacienti (65 rokov a starší) nemusia upravovať úvodnú dávku. U oslabených pacientov, pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa odporúča dodržiavať minimálnu dávku.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (vrátane prípadov s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou) alebo s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych chorôb. Ak je u týchto pacientov nevyhnutná dlhodobá liečba (viac ako 4 týždne), liek sa má užívať v dennej dávke nepresahujúcej 100 mg.

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Diklofenak sa nemá používať intramuskulárne u detí a dospievajúcich do 18 rokov kvôli obtiažnosti dávkovania lieku..

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, Z tráviaceho systému: často - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, plynatosť, strata chuti do jedla, anorexia, zvýšená aktivita aminotransferáz v sérum; zriedka - gastritída, gastrointestinálne krvácanie, zvracanie krvi, meléna, hnačky zmiešané s krvou, žalúdočné a črevné vredy (s krvácaním alebo perforáciou alebo bez nich), hepatitída, žltačka, porucha funkcie pečene; veľmi zriedkavo - stomatitída, glositída, poškodenie pažeráka, výskyt bránicových striktúr v čreve, kolitída (nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnova choroba), zápcha, pankreatitída, fulminantná hepatitída, nekróza pečene, zlyhanie pečene.

Z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť; veľmi zriedka - senzorické poruchy vrátane parestézií, porúch pamäti, trasenia, kŕčov, úzkosti, akútnych cerebrovaskulárnych príhod, aseptickej meningitídy; veľmi zriedka - dezorientácia, depresia, nespavosť, nočné mory, podráždenosť, duševné poruchy.

Zo zmyslov: často - vertigo; veľmi zriedka - zhoršenie zraku (rozmazané videnie), diplopia, porucha sluchu, tinnitus, dysgeúzia.

Dermatologické reakcie: často - kožná vyrážka; zriedka - žihľavka; veľmi zriedka - bulózne vyrážky, ekzémy, erytém, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza), exfoliatívna dermatitída, svrbenie, vypadávanie vlasov, fotocitlivé reakcie; fialová, Shenlein-Henochova fialová.

Z urogenitálneho systému: veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, tubulointersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: zriedka - precitlivenosť, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane zníženého krvného tlaku a šoku; veľmi zriedkavo - angioedém (vrátane edému tváre).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedkavo - pocit búšenia srdca, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, vaskulitída, zlyhanie srdca, infarkt myokardu. Existujú dôkazy o miernom zvýšení rizika vzniku kardiovaskulárnych trombotických komplikácií (napríklad infarktu myokardu), najmä pri dlhodobom užívaní diklofenaku vo vysokých dávkach (denná dávka viac ako 150 mg).

Z dýchacieho systému: zriedka - astma (vrátane dýchavičnosti); veľmi zriedka - pneumonitída.

Celkové reakcie: zriedka - edém.

Liekové interakcie

Silné inhibítory CYP2C9 - pri súčasnom podávaní diklofenaku a silných inhibítorov CYP2C9 (napríklad vorikonazolu) je možné zvýšiť koncentráciu diklofenaku v krvnom sére a zvýšiť systémový účinok spôsobený inhibíciou metabolizmu diklofenaku..

Lítium, digoxín - je možné zvýšiť koncentráciu lítia a digoxínu v plazmatickej krivke. Odporúča sa sledovanie koncentrácie lítia a digoxínu v krvnom sére.

Diuretiká a antihypertenzíva - ak sa diklofenak používa súčasne s diuretikami a antihypertenzívami (napríklad betablokátory, ACE inhibítory), môže znižovať ich antihypertenzný účinok..

Cyklosporín - účinok diklofenaku na aktivitu prostatických glandínov v obličkách môže zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu - kombinované užívanie diklofenaku s draslík šetriacimi diuretikami, cyklosporínom, takrolimom a trimetoprimom, môže viesť k zvýšeniu hladiny draslíka v krvnej plazme (v prípade takejto kombinácie je potrebné tento ukazovateľ často sledovať)..

Antibakteriálne látky deriváty chinolónu - existujú samostatné správy o vývoji záchvatov u pacientov, ktorí dostávali deriváty chinolónu aj diklofecak.

NSAID a GCS - pri súčasnom systémovom použití diklofenaku a iných systémových NSAID alebo GCS môže zvýšiť výskyt nežiaducich udalostí (najmä z gastrointestinálneho traktu).

Antikoagulanciá a protidoštičkové látky - pri súčasnom užívaní diklofenaku a liekov týchto skupín nemožno vylúčiť zvýšenie rizika krvácania..

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - môžu zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania.

Hypoglykemické lieky - nemožno vylúčiť prípady hypoglykémie aj hyperglykémie, ktoré si na pozadí užívania diklofenaku vyžiadali zmenu dávky hypoglykemických liekov..

Metotrexát - pri použití diklofenaku do 24 hodín pred alebo do 24 hodín po užití metotrexátu je možné zvýšenie koncentrácie metotrexátu v krvi a zvýšenie jeho toxického účinku..

Fenytoín - možné zvýšenie účinku fenytoínu.

špeciálne pokyny

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou v prípade ochorení pečene, obličiek, gastrointestinálneho traktu v anamnéze, dyspeptických prejavov, bronchiálnej astmy, arteriálnej hypertenzie, srdcového zlyhania, ihneď po závažných chirurgických výkonoch, ako aj u starších pacientov.

Ak sa v minulosti vyskytli alergické reakcie na NSAID a siričitany, diklofenak sa používa iba v urgentných prípadoch. V priebehu liečby je potrebné systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek, periférnych krvných vzorcov.

Rektálne podanie sa neodporúča u pacientov s anorektálnym ochorením alebo anorektálnym krvácaním v anamnéze. Vonkajšie by sa mal používať iba na neporušenú pokožku.

Diklofenak sa nesmie dostať do očí (s výnimkou očných kvapiek) alebo slizníc. Pacienti používajúci kontaktné šošovky by si mali kvapkať do očí najskôr 5 minút po vybratí šošoviek.

Neodporúča sa používať u detí mladších ako 6 rokov.

Počas liečby systémovými dávkovými formami sa alkohol neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas obdobia liečby je možné zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií. Ak sa po použití očných kvapiek zhorší jasnosť videnia, neveďte vozidlo ani sa nevykonávajte iné potenciálne nebezpečné činnosti.

Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti používania diklofenaku u gravidných žien. Preto je vymenovanie do I. a II. Trimestra gravidity možné iba v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Diklofenak (podobne ako iné inhibítory syntézy prostaglandínov), kontraindikovaný v treťom trimestri tehotenstva (je možné potlačenie kontraktility maternice a predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu).

Napriek tomu, že sa diklofenak vylučuje do materského mlieka v malom množstve, užívanie počas laktácie (dojčenia) sa neodporúča. V prípade potreby je potrebné dojčenie prerušiť.

Pretože diklofenak (rovnako ako iné NSAID) môže mať negatívny vplyv na plodnosť, ženám plánujúcim tehotenstvo sa to neodporúča..

U pacientov, ktorí sa podrobujú vyšetreniu a liečbe neplodnosti, sa má liek zrušiť.

Injekcie diklofenaku: čo pomáha, pokyny a analógy

Diklofenak sa v medicíne široko používa už mnoho desaťročí a počas tejto doby sa liek stal spoľahlivým liekom vyváženým vo všetkých parametroch. Jednou z najdôležitejších foriem uvoľňovania liečiva sú ampulky s roztokom diklofenaku, ktoré sa používajú v obzvlášť zložitých klinických prípadoch..

Zloženie a forma uvoľnenia

Tento liek je dostupný v sklenených ampulkách obsahujúcich roztok diklofenaku na intramuskulárnu injekciu. Kľúčovou účinnou látkou v lieku je diklofenak sodný. Jedna ampulka s objemom 3 ml (alebo 75 mg) obsahuje okrem 25 mg diklofenaku aj ďalší propylénglykol, manitol, disulfid sodný, vodu a benzylalkohol.

V nádobe už je pripravené riešenie na použitie, nemusíte ho ničím riediť (riediť).

Ampulky sú balené v kartónových obaloch s kapacitou 5 alebo 10 kusov. V Rusku je droga najbežnejšia pod obchodnou značkou domácej spoločnosti „Biochemist“, sú však k dispozícii lieky vyrábané spoločnosťami:

  • „Akos“;
  • Ratiopharm;
  • Solofarm;
  • „Eskom“;
  • "Grotex";
  • Sotex;
  • Hemofarm;
  • "Ozón";
  • „Alftarm“ a ďalšie.

Čo je lepšie: pilulky alebo injekcie diklofenaku?

Ak je potrebné čo najskôr zastaviť neznesiteľnú bolesť, je indikované použitie intramuskulárnych injekcií diklofenaku u dospelých pacientov. Tablety (a kapsuly) sú v tomto prípade menej výhodné kvôli ich dlhšej farmakokinetike. Toto tvrdenie platí dvojnásobne pre masti, krémy a čapíky, ktoré sú najúčinnejšie pri lokálnom použití, čo sa pri niektorých diagnózach nie vždy odporúča..

Farmakologický účinok a farmakokinetika

Mechanizmus účinku diklofenaku možno opísať podľa troch hlavných vlastností:

  • protizápalový;
  • analgetikum;
  • antipyretikum (antipyretikum).

Princípom účinku lieku je spomalenie produkcie prostaglandínov, ktoré sa aktívne podieľajú na regulácii procesov bolesti, zápalu a zvýšenia telesnej teploty. V prípade diagnostikovanej patológie reumatickej povahy môže liek znížiť bolesť v pokoji alebo pri pohybe kĺbu, znížiť jeho opuch a eliminovať charakteristickú tuhosť po dlhej nehybnosti (napríklad vo sne).

Liek nie je menej účinný pri zmierňovaní bolestivého syndrómu nereumatickej genézy a potláča nepríjemné pocity už niekoľko minút po injekcii. Ďalej sa roztok diklofenaku používa na zápalové procesy po úrazoch alebo chirurgických zákrokoch.

Ak sa súčasne kombinuje s opiátovými liekmi, postupne ich môže úplne nahradiť Diclofenac, čím sa postupne zvyšuje dávka pre dospelých. Nakoniec lieky spoľahlivo pomáhajú zmierniť komplex symptómov, ktorý sa vyskytuje pri častých migrénach..

Pokiaľ ide o farmakokinetiku, po injekcii do hrúbky svalu sa liečivo začne okamžite vstrebávať a vrchol dosiahne v krvnej plazme po 20 minútach. Polčas rozpadu látky je približne 2 - 3 hodiny a z väčšej časti sa vylučuje obličkami, v menšej miere pečeňou..

Indikácie pre použitie

Diklofenak sa predpisuje hlavne pacientom s jednou z komplexných alebo zápalových patológií pohybového aparátu:

  • reumatoidná artritída;
  • záchvat dny;
  • gynekologické choroby;
  • osteochondróza;
  • dnová artritída;
  • burzitída;
  • tendovaginitída;
  • rôzna radikulitída, myalgia, bolesti chrbta, zachytenie sedacieho nervu.

Okrem toho je liek relevantný na úľavu od ostrých kolík v obličkách alebo žlčníku. Je tiež predpísaný na potlačenie zápalu po úrazoch alebo operáciách alebo na odstránenie príznakov migrény..

Spôsob podávania a dávkovanie

Diklofenak nie je antibiotikum ani hormonálny liek, preto je možné ho vymenovať pre najširšiu skupinu pacientov so súhlasom ošetrujúceho lekára a za predpokladu použitia minimálnych účinných dávok..

Trvanie liečby nie je obmedzené, avšak pokyny na použitie injekcií Diclofenacu trvajú na neprípustnosti použitia lieku dva dni po sebe - je potrebné pozastaviť. Ak je potrebné liek denne podávať, mali by sa namiesto injekcií použiť orálne analógy alebo čapíky..

Roztok sa v žiadnom prípade nesmie riediť inými liekmi a musí sa okamžite použiť otvorená ampulka.

Liečivo sa vstrekuje úplne hlboko intramuskulárne do horného vonkajšieho kvadrantu zadku.

Časť upravujúca dávkovanie diklofenaku je založená na nasledujúcich pravidlách:

  • dospelému pacientovi je predpísaných 75 mg raz denne (jedna ampulka);
  • v zložitých prípadoch je prípustné použiť dve ampulky denne, ktorých obsah sa vstrekuje do rôznych svalov;
  • namiesto druhej ampulky sa odporúča pacientovi podať liek vo forme tablety alebo rektálneho čapíka s celkovým denným obsahom diklofenaku najviac 150 mg;
  • počas migrény by sa mal roztok použiť na začiatku každého záchvatu a tiež ho doplniť (ak je to potrebné) rektálnymi čapíkmi Diclofenac s celkovým denným objemom najviac 175 mg;
  • injekcie nie sú predpísané pre deti a dospievajúcich do 18 rokov kvôli zložitému výpočtu dávky;
  • starší pacienti nepotrebujú zmenu dávkovania.

Ďalej je možné poznamenať, že pacienti s ochorením pečene alebo obličiek (do miernej miery) dávku neupravujú. Injekcia nie je bolestivá, takže liek môže byť predpísaný okrem iného aj citlivým osobám.

Analógy a ceny

Priame analógy diklofenaku je možné považovať za jeho generiká založené na rovnakej účinnej látke: kyseline dichlórfenylaminofenyloctovej. Medzi najznámejších konkurentov patrí švajčiarsky Voltaren s rovnakým dávkovaním, domáci Diclofenac-AKOS a Diclofenac-Solofarm, ako aj izraelský Diclonat.

Pokiaľ ide o analógy v akcii, ktoré patria do triedy NSAID s analgetickým účinkom, na ruskom trhu sú najpopulárnejšie nasledujúce lieky:

  • Glukozamín;
  • Don;
  • Elbon;
  • Ksefokam;
  • Movalis;
  • Dexalgin;
  • Artoxan;
  • Kenalog;
  • Meloxikam;
  • Ketorolac;
  • Artradol;
  • Ketonal.

Je potrebné poznamenať, že akékoľvek protizápalové lieky v ampulkách je možné kúpiť v lekárni iba na lekársky predpis. Približné náklady na lieky sú uvedené v nasledujúcej tabuľke:

názovCena, rub.)
Diklofenak100
Don1300
Elbona1300
Ksefokam800
Movalis600
Dexalgin500
Artoxan550
Meloxikam300

Kontraindikácie pre použitie

Zoznam kontraindikácií uvedených v návode na použitie diklofenaku vo forme injekcií je dosť rozsiahly a obsahuje nasledujúce podmienky:

  • precitlivenosť na jednu zo zložiek roztoku;
  • bronchiálna astma;
  • peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie;
  • črevný zápal v akútnej fáze;
  • patológia zrážania krvi;
  • zvýšené riziko trombózy;
  • choroby kardiovaskulárneho systému;
  • ťažké poškodenie funkcie pečene a obličiek;
  • hyperkaliémia;
  • vek do 18 rokov;
  • III trimester tehotenstva a obdobia dojčenia.

Liek je predpísaný s opatrnosťou v prvom a druhom trimestri tehotenstva, s miernymi a stredne závažnými ochoreniami pečene a obličiek, arteriálnou hypertenziou, konzumáciou alkoholu, dlhodobým užívaním iných NSAID a chronickým edémom alebo zápalom nosovej sliznice..

Vedľajšie účinky

Najskôr je potrebné venovať pozornosť najčastejším, čo sa týka štatistík, nežiaducich reakcií z používania diklofenaku v ampulkách. Pacientom teda hrozí riziko:

  • bolesti hlavy;
  • závraty;
  • vertigo;
  • bolesť brucha a dyspeptický komplex;
  • kožná vyrážka;
  • bolesť v mieste vpichu.

Medzi zriedkavé nežiaduce reakcie patrí infarkt myokardu, zlyhanie srdca a tachykardia. Odborníci poznamenávajú, že na zníženie rizika nežiaducich vedľajších účinkov by ste mali používať čo najnižšie účinné dávkovanie a podstúpiť čo najkratšiu možnú dobu liečby..

Interakcia

Interakcie diklofenaku s inými liekmi a látkami sa najlepšie analyzujú zoradením skupín liekov:

  • zvyšuje hladinu lítia a digoxínu v krvi;
  • môže znížiť hypotenzný účinok vhodných liekov a diuretík;
  • zvyšuje toxicitu cyklosporínu pre obličky;
  • môže spôsobiť záchvaty u pacientov užívajúcich chinolónové antibiotiká.

Vedci ďalej naznačujú zvýšenie počtu nežiaducich reakcií v kombinácii s glukokortikosteroidmi, zvýšené riziko krvácania v kombinácii s antikoagulanciami a zvýšenú toxicitu metotrexátu pri súčasnom použití s ​​diklofenakom..

špeciálne pokyny

Pri užívaní lieku existuje určitá pravdepodobnosť krvácania do gastrointestinálneho traktu, preto pri prvých príznakoch takého javu je potrebné liečbu prerušiť. Pacientom s gastrointestinálnymi ochoreniami sa odporúča užívať gastroprotektory súčasne s NSAID. U niektorých pacientov sa vyvinula akútna alergická reakcia na diklofenak sodný.

Dva alebo viac druhov NSAID by sa nemali predpisovať súčasne. Počas dlhodobej liečby je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu pečene a sledovať pravdepodobný vývoj zadržiavania tekutín v tele. V prípade použitia diklofenaku by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a mechanizmov vyžadujúcich akútnu psychomotorickú reakciu.

Recenzie

Injekcie diklofenaku som dostal dvakrát, keď som mal zápal močového mechúra a obličkovú koliku, a liek mi po 5 minútach výrazne znížil bolesť. Neskôr, až do uzdravenia, som užíval lieky proti bolesti vo forme tabletiek..

Profesionálne sa venujem športu a z času na čas mi vypadnú kĺby, čo je veľmi bolestivý jav, z ktorého sa dlho zotavuje. V lekárničke mám vždy pri sebe masť Diclofenac, ale hneď po úraze ho tréner určite napichne vo forme roztoku.

Reumu mám už desať rokov a hoci mi lekár predpísal veľmi dobré lieky, všetky sú príliš drahé. Preto celý čas používam diklofenak - aj v ampulkách, keď to naozaj bolí. Nie úplne zmierňuje bolesť, ale stáva sa oveľa ľahšou.